Інгібітары PCSK9: што трэба ведаць

Задаволены

• PCSK9: Што трэба ведаць
• Ген PCSK9
• Віды лекаў PCSK9 і як яны працуюць
• Пабочныя эфекты і рызыкі
• Наркотыкі і статыны PCSK9: як яны параўноўваюць
• Як гэта ўплывае на лячэнне высокага халестэрыну?

PCSK9: Што трэба ведаць

Вы, магчыма, чулі пра інгібітары PCSK9 і пра тое, як гэты клас лекаў можа стаць наступным вялікім прарывам у лячэнні высокага халестэрыну. Каб зразумець, як працуе гэты новы клас лекаў, трэба спачатку зразумець ген PCSK9.

Чытайце далей, каб даведацца пра гэты ген, як ён уплывае на ўзровень халестэрыну ў крыві і як даследчыкі выкарыстоўваюць гэтую інфармацыю для стварэння новых метадаў лячэння ўсё занадта распаўсюджанай праблемы.

Ген PCSK9

Ва ўсіх нас ёсць ген пад назвай протилиноконвертаза субтилизин / кексін тыпу 9 (PCSK9). Гэты ген непасрэдна ўплывае на колькасць ліпапратэінавых рэцэптараў нізкай шчыльнасці ў арганізме. Рэцэптары ЛПНП дапамагаюць рэгуляваць колькасць халестэрыну ЛПНП, які паступае ў кроў. Большасць рэцэптараў ЛПНП знаходзяцца на паверхні печані.

Некаторыя мутацыі гена PCSK9 могуць знізіць колькасць рэцэптараў ЛПНП. Гэта можа стаць прычынай спадчыннай формы павышанага халестэрыну, вядомай як гіперхалестэрынямія. Высокі ўзровень халестэрыну ЛПНП можа прывесці да сардэчна-сасудзiстых захворванняў, інфаркту або інсульту.

Іншыя мутацыі гена PCSK9 сапраўды могуць знізіць узровень халестэрыну ЛПНП за кошт павелічэння колькасці рэцэптараў ЛПНП. Людзі з больш нізкім узроўнем халестэрыну ЛПНП маюць меншы рызыка развіцця сардэчных захворванняў і інсульту.

Віды лекаў PCSK9 і як яны працуюць

Лекі PCSK9 душаць фермент PCSK9, экспрэсаваны генам. Менавіта таму іх называюць інгібітарамі PCSK9.

У жніўні 2015 года ўпраўленне прадуктамі харчавання і лекаў (FDA) ухваліла эволокумаб (Рэпата), інгібітар PCSK9 з Amgen. У ходзе клінічных выпрабаванняў людзі, якія прымалі эволокумаб на працягу года, знізілі ўзровень халестэрыну ЛПНП прыблізна на 60 адсоткаў у параўнанні з кантрольнай групай. Праз год крыху больш за 2 працэнты тых, хто ўваходзіў у групу стандартнай тэрапіі, мелі сур'ёзныя падзеі, звязаныя з сэрцам, у параўнанні з крыху менш за 1 працэнт тых, хто прымае эволокумаб.

У ліпені 2015 года FDA зацвердзіла алірокумаб (Praluent). Нядаўнія клінічныя выпрабаванні мелі падобны поспех у зніжэнні ўзроўню халестэрыну ЛПНП. Толькі 1,7 працэнта пацыентаў выпрабавалі нейкі тып сэрцабіцця падчас 78-тыднёвага выпрабавання.

Пабочныя эфекты і рызыкі

Усе лекі маюць пабочны эфект. Пабочныя падзеі паведамляліся ў 69 адсоткаў людзей, якія прымалі эволокумаб падчас клінічных выпрабаванняў. Некаторыя з зарэгістраваных пабочных эфектаў - ацёк або сып на месцы ін'екцыі, боль у канечнасцях і стомленасць. Менш за 1 працэнт паведамлялі пра псіхічную разгубленасць, цяжкасць у засяроджванні ўвагі або іншыя нейрокогнитивные праблемы.

У ходзе выпрабаванняў на alirocumab паведамлялася пра пабочныя з'явы ў 81 працэнта ўдзельнікаў, якія прымалі наркотык. Сюды ўваходзілі рэакцыі на месцы ін'екцыі, боль у цягліцах і падзеі, звязаныя з вачыма. Крыху больш за 1 працэнт удзельнікаў паведамілі аб нейрокогнитивных неспрыяльных з'явах. Сюды ўваходзілі пагаршэнне памяці і разгубленасць.

Працяглыя пабочныя эфекты і рызыкі пакуль не вядомыя.

Наркотыкі і статыны PCSK9: як яны параўноўваюць

Як інгібітары PCSK9, так і статыны былі паказаны эфектыўнымі для зніжэння ўзроўню халестэрыну ЛПНП.

Статыны працуюць, блакуючы рэдуктазу HMG-CoA. Гэта фермент, які ваша печань выкарыстоўвае для выпрацоўкі халестэрыну. Статыны таксама дапамагаюць вашаму арганізму рэабсорбаваць назапашаныя адклады халестэрыну з вашых артэрый. Большасць людзей можа без працы прымаць статыны, але некаторыя людзі не пераносяць пабочных эфектаў, такіх як праблемы з страваваннем і болі ў цягліцах. Статыны існуюць даўно, таму ваш лекар можа даць вам інфармацыю пра тое, як яны працуюць у доўгатэрміновай перспектыве. Яны даступныя ў фірмовых марках і абагульненых планшэтах і сталі цалкам даступнымі.

Інгібітары PCSK9 могуць даць іншы варыянт лячэння людзям з высокім узроўнем халестэрыну ЛПНП, высокім рызыкай сардэчна-сасудзiстых захворванняў і не пераносяць статыны. Гэтыя новыя лекі патрабуюць ін'екцый кожныя два-чатыры тыдні. У нас пакуль няма дастатковай інфармацыі, каб ведаць, як інгібітары PCSK9 з часам будуць памяншаць сардэчна-сасудзістыя з'явы.

Як гэта ўплывае на лячэнне высокага халестэрыну?

Паводле дадзеных Злучаных Цэнтраў па кантролі і прафілактыцы захворванняў, у ЗША 73,5 мільёна дарослых маюць высокі ўзровень халестэрыну ЛПНП. Статыны ў цяперашні час з'яўляюцца тэрапіяй першай лініі для тых, хто не можа кантраляваць узровень халестэрыну з дапамогай дыеты і фізічных практыкаванняў.

Інгібітары PCSK9 могуць стаць жыццяздольнай альтэрнатывай для людзей, якія не могуць прымаць статыны.